Sois muchos los profesionales sanitarios que nos consultáis dudas sobre farmacocinética o, lo que es lo mismo, cómo se comportan los medicamentos una vez entran en el organismo de la madre lactante. Muchas veces no suele quedar claro lo que significan valores como t1/2 característicos de cada fármaco y que tenéis recogido en el apartado de Farmacocinética de cada ficha de medicamento en la web www.e-lactancia.org.

Por ello hemos querido recoger algunas de vuestras consultas más frecuentes en este artículo con el objetivo de daros luz sobre este tema y así podáis tomar decisiones más fácilmente.

Vamos a empezar con la biodisponibilidad oral. Cuando el lactante toma leche en la que hay una determinada cantidad del fármaco tomado por la madre, debe aún absorberlo en su intestino para que llegue a su circulación. Las sustancias de naturaleza proteica (algunas hormonas, inmunoglobulinas, vacunas…) y ciertos medicamentos que precisan recubrimiento entérico para absorberse, como el omeprazol, cuando llegan a la leche de la madre, carecen de él y son destruidos en el estómago del lactante. Los medicamentos con forma única de administración parenteral tienen esta vía de administración por tener biodisponibilidad oral nula; es el caso de los anticuerpos monoclonales, por ejemplo.

La vida media de un fármaco o semivida de eliminación (t1/2) es el tiempo que necesita un fármaco para reducir su concentración a la mitad en sangre materna. Como hemos mencionado anteriormente, es un valor característico de cada medicamento y se considera que una vez pasados 5 veces este valor (7 para medicación de alto nivel riesgo como los antineoplásicos, por ejemplo), no queda medicamento en la sangre materna y, por tanto, es seguro amamantar. A modo de ejemplo, si tomamos un jarabe con codeína para la tos, vemos que tiene una t1/2 de 3-4 horas, por lo que pasadas de 15 a 20 horas aproximadamente, no quedará restos de codeína en el torrente sanguíneo de la madre y se considera seguro amamantar pasado ese tiempo. Asimismo, dentro de un mismo grupo terapéutico de medicamentos, lo que nos interesa es elegir aquel fármaco con un t1/2 de menor valor para que se elimine del organismo lo antes posible y se pueda amamantar sin riesgo para el bebé.

El Peso Molecular (PM) es otro valor clave que nos da mucha información sobre si un medicamento pasa o no a la leche materna. Cuando veamos que un medicamento tiene un PM superior a 800-1000 daltons, tenemos las suficientes garantías de que el tamaño de dicho fármaco impide que pueda atravesar las membranas que componen las glándulas mamarias y no se excretará a la leche. Tal es el caso de los contrastes radiológicos, heparinas, hormonas, interferones o anticuerpos monoclonales, por ejemplo.

Asimismo, otro parámetro farmacocinético importante es el porcentaje de fijación del fármaco a las proteínas plasmáticas. A mayor fijación (por encima del 80 % – 85 %) más dificultad de paso a leche, como por ejemplo la mayoría de antidepresivos inhibidores de la recaptación de serotonina, diclofenaco, ibuprofeno o ketorolaco.

Otra característica a tener en cuenta es la liposolubilidad de un medicamento. A mayor liposolubilidad de una sustancia hay mayor paso a leche materna. El aumento de la ionización y la menor liposolubilidad consecuente de las sustancias ácidas en un plasma discretamente menos ácido (pH 7,4) que la leche (pH 7,1-7,2) dificulta su paso a leche porque las barreras celulares son más permeables a formas no ionizadas más liposolubles. Podemos tener una referencia a través de la pKa o logaritmo de la constante de disociación o ionización acida constante de acidez (Ka). Las sustancias con pKa < 7 son de carácter ácido y, contrariamente, las de pKa > 7 son de carácter básico y tienden a acumularse en la leche ya que en este medio están más ionizadas.

Por último, Volúmenes de distribución (Vd) elevados se acompañan de menor paso a leche. El Vd refleja la distribución de un medicamento en todo el cuerpo tras la administración por via oral o parenteral. Vd elevados se acompañan de menor paso a leche por haber difundido a liquido intersticial (Vd >12 l = 0,2 l/Kg) o al interior de las células (Vd > 40 l = 0,6 l/Kg), mientras que Vd bajos (< 3 l = 0,04 l/Kg) indican que el fármaco está en el plasma sanguíneo y, por tanto, tiene más oportunidad de pasar a leche.

En el caso de que tengamos datos de excreción a la leche materna de un determinado fármaco, se puede calcular la dosis relativa (DR), sea en relación a la dosis de la madre
(ponderada por kg de peso) o en relación a la dosis terapéutica pediátrica.

Dosis teórica del lactante: es la cantidad máxima en mg/kg/día que puede recibir un lactante de la medicación que toma su madre, estimándola a partir de concentraciones publicadas de
medicamentos en leche materna y asumiendo una ingestión diaria de 150 ml de leche por kilogramo de peso corporal.

Dosis teórica (mg/kg/día) = Concentración en leche materna (mg/ml) x 150

Dosis relativa del lactante (DR): es la relación porcentual entre la dosis materna de un medicamento y la dosis teórica que le llega al lactante a través de la leche, expresadas ambas
en mg por kilo de peso al día. Estimamos un peso medio materno de 60 Kg cuando la dosis de adulto no esté expresada en mg/kg/día:

Dosis relativa (%) = Dosis teórica del lactante (mg/k/día) x 100
                                                        Dosis de la madre (mg/k/día)

Parámetros farmacocinéticos que ayudan a determinar la compatibilidad de una medicación con la
lactancia materna

Tabla elaborada por Silvia Moyano Pellicer.

Artículo de Nerea Casas Maeso.